Deoxyarbutin, एक प्रतिस्पर्धी Tyrosinase अवरोधक को रूप मा, मेलानिन को उत्पादन को विनियमित गर्न सक्छ, pigmentation मा विजय प्राप्त गर्न को लागी, छाला कालो दाग फीका, र एक छिटो र दिगो छाला सेतो प्रभाव छ। Tyrosinase मा deoxyaarbutin को निरोधात्मक प्रभाव स्पष्ट रूपमा अन्य सेतो बनाउने एक्टिभेटर्स भन्दा उच्च छ, र सेतो पार्ने र उज्यालो प्रभाव थोरै मात्रामा प्रयोग गरेर प्राप्त गर्न सकिन्छ। Deoxyarbutin पनि बलियो एन्टिअक्सिडेन्ट प्रभाव छ
- चिनियाँ नाम Deoxyarbutin
- विदेशी नाम Deoxyarbutin
- उपनाम p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) फिनोल
- रासायनिक सूत्र C11H14O3
- आणविक वजन 194.23
- CAS लगइन नम्बर ५३९३६-५६-४
- अंग्रेजी उपनाम 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] फिनोल
- शुद्धता ≥ ९८%
Deoxyarbutinकस्मेटिक उज्यालो र सेतो बनाउने सक्रिय एजेन्टको नयाँ पुस्ताको रूपमा, मुख्य रूपमा उन्नत सेतो बनाउने कस्मेटिक्समा प्रयोग गरिन्छ।
परीक्षण
मेलानोसाइट्समा मेलानोजेनेसिसको मोड्युलेसन रसायनहरू प्रयोग गरेर हासिल गर्न सकिन्छ जसले सब्सट्रेट टाइरोसिनसँग संरचनात्मक समानताहरू साझा गर्दछ र यसरी प्रतिस्पर्धात्मक रूपमा टाइरोसिनेजको उत्प्रेरक कार्यलाई रोक्छ। हामीले यस आधारमा आधारित नयाँ टायरोसिनेज अवरोधक, deoxyArbutin (dA) को विकास गरेका छौं। DeoxyArbutin ले हाइड्रोक्विनोन (HQ) भन्दा 10-गुणा कम र arbutin भन्दा 350-गुणा कम Ki सँग भिट्रोमा च्याउ टायरोसिनेजको प्रभावकारी अवरोध प्रदर्शन गर्दछ। कपालविहीन, पिग्मेन्टेड गिनी पिग मोडेलमा, dA ले छालाको द्रुत र दिगो प्रकाश प्रदर्शन गर्यो जुन सामयिक प्रयोगमा रोकिएको 8 हप्ता भित्र पूर्ण रूपमा उल्टाउन सकिने थियो।
यसको विपरित, मुख्यालयले छालालाई हल्का पार्ने प्रभावलाई छोटो तर दिगो नहुने प्रभाव पारेको छ जबकि कोजिक एसिड र अर्बुटिनले छालालाई हल्का पार्ने प्रभाव देखाउँदैनन्। सुरक्षा परीक्षणको प्यानलबाट नतिजाहरूले dA को एक कार्ययोग्य अणुको रूपमा समग्र स्थापनालाई समर्थन गर्यो। मानव नैदानिक परीक्षणमा, 12 हप्ताको लागि dA को सामयिक उपचारले समग्र छालाको हल्कापनमा उल्लेखनीय वा अलिकति कमी र हल्का छाला वा कालो छाला भएका व्यक्तिहरूको जनसंख्यामा क्रमशः सौर्य लेन्टिगिन्सको सुधार ल्यायो। यी डेटाले देखाउँछ कि dA सँग सम्भावित tyrosinase अवरोध गर्ने गतिविधि छ जसले छालालाई हल्का पार्न सक्छ र हाइपरपिग्मेन्टरी घावहरूलाई कम गर्न प्रयोग गर्न सकिन्छ।
परिचय
Melasma (chloasma) एक सामान्य छालाको पिग्मेन्टरी विकार हो जुन अनुहारमा अनियमित प्रकाश देखि गाढा खैरो दागहरू द्वारा विशेषता हो, जसले सामान्यतया प्रभावित व्यक्तिहरूको लागि महत्त्वपूर्ण मनोचिकित्सा र मनोवैज्ञानिक बोझ निम्त्याउँछ। यद्यपि, मेलास्माको रोगजननका लागि उत्तेजित घटनाहरू राम्ररी बुझिएका छैनन्। मेलास्मा फिट्जप्याट्रिक छालाको प्रकार IV देखि VI सम्मको छाला भएका व्यक्तिहरूमा (प्रकार I देखि III) भन्दा गोरो छाला भएका व्यक्तिहरूमा बढी सामान्य हुन्छ। मेलास्मा पनि पुरुषहरू भन्दा महिलाहरूमा बढी सामान्य र काकेशियनहरू भन्दा एसियाली, ल्याटिनो र अफ्रिकी-अमेरिकीहरूमा बढी सामान्य मानिन्छ। अमेरिकामा अनुमानित ५०% देखि ७०% गर्भवती महिलामा मेलास्मा हुन्छ [३]।
यो स्थापित भएको छ कि मेलास्मा छालामा हाइपरएक्टिभ मेलानोसाइट्सले टायरोसिन क्याटाबोलिज्म मार्ग मार्फत धेरै मेलानिन पिग्मेन्ट उत्पादन गर्दछ। Tyrosinase (EC 1.14.18.1), तामा युक्त ग्लाइकोप्रोटिन, यो मार्गको लागि दर-सीमित इन्जाइम हो। मेलानिन संश्लेषण मेलानोसोम भनिने उच्च विशिष्टीकृत अर्गानेल्स भित्र हुन्छ र त्यसपछि मेलानाइज्ड मेलानोसोमहरू मेलानोसाइट्सबाट छिमेकी केराटिनोसाइटहरूमा स्थानान्तरण गरिन्छ, जसले गर्दा छालाको संरचनात्मक र संकायात्मक रंग निर्धारण हुन्छ। धेरै छाला लाइटनिंग एजेन्टहरू टायरोसिनेज गतिविधिको दमन मार्फत मेलानिन संश्लेषण नियन्त्रण गर्न लक्षित छन्। विगत 50 वर्षहरूमा, हाइड्रोक्विनोन (1, 4-benzenediol, HQ) लाई मेलास्माको उपचारमा प्रोटोटाइपिकल टायरोसिनेज अवरोधकहरूको लागि सुनको मानकको रूपमा व्यापक रूपमा प्रयोग गरिएको छ। यद्यपि, धेरै भर्खरै मुख्यालयमा दीर्घकालीन जोखिमको सम्भावित स्वास्थ्य जोखिममा ध्यान दिइएको छ, जस्तै एक्सोजेनस ओक्रोनोसिस, ल्युकोडर्मा (व्यावसायिक भिटिलिगो), र यहाँसम्म कि कार्सिनोजेनेसिस। यो सामान्यतया स्वीकार गरिएको छ कि मुख्यालयले टाइरोसिनेजलाई प्रतिस्पर्धात्मक रूपमा रोक्न सब्सट्रेटको रूपमा कार्य गर्दछ। गतिविधि, छाला सेतो को सम्भाव्यता प्रदान। यसैबीच, यी मोनोफेनोल यौगिकहरूले टाइरोसिनेजद्वारा इन्जाइम्याटिक अक्सिडेशनको माध्यमबाट लिपिड पेरोक्सिडेशन र फलस्वरूप मेलानोसोमल झिल्लीलाई क्षति पुर्याउने प्रचुर मात्रामा फ्री रेडिकलहरूलाई पनि जन्म दिन्छ। हाम्रो प्रयोगशालाबाट अघिल्लो अध्ययनहरूमा यो देखाइएको छ कि deoxyarbutin (4-[(tetrahydro-2H)। -pyran-2-yl) oxy] फिनोल, D-Arb), a HQ को ग्लुकोसाइड व्युत्पन्न, यसको आमा कम्पाउन्ड हाइड्रोक्विनोनको तुलनामा सुरक्षित र कम साइटोटोक्सिक छ। हालको अध्ययन उप-सेलुलर स्तरमा D-Arb को विषाक्तता र प्रभावकारिता (सीधा मेलानोसोमहरूमा) र भिभो र इन भिट्रो मोडेलहरू प्रयोग गरेर छालाको पिग्मेन्टेसनको अनुसन्धान गर्नको लागि गरिएको थियो, HQ सँग समानान्तर रूपमा D-Arb को जैविक सुरक्षाको थप मूल्याङ्कन गर्दै। छाला उज्यालो प्रयोगको लागि।
Deoxyarbutin, कस्मेटिक उज्यालो र सेतो बनाउने सक्रिय एजेन्ट को एक नयाँ पुस्ता को रूप मा, मुख्य रूप देखि उन्नत सेतो सौन्दर्य प्रसाधन मा प्रयोग गरिन्छ।
D-Arbutin Arbutin को व्युत्पन्न मध्ये एक हो, D-nenenebb arbutin भनिन्छ, जसले छालाको तन्तुमा टायरोसिनेजको कार्यलाई प्रभावकारी रूपमा रोक्न सक्छ। अनुसन्धानका अनुसार यसको प्रभाव हाइड्रोक्विनोनको भन्दा १० गुणा र सामान्य अर्बुटिनको भन्दा ३५० गुणा बढी हुन्छ । जनावरको छाला परीक्षणहरूमा, यो D-Arbutin ले छालालाई छिटो र प्रभावकारी रूपमा सेतो बनाउन सक्छ, र प्रयोग बन्द गरेपछि, प्रभाव अझै पनि लगभग 8 हप्तासम्म कायम राख्न सकिन्छ।
मानव शरीरमा क्लिनिकल अध्ययनहरूमा, 12 हप्ताको लागि D-Arbutin को सामयिक प्रयोगले महत्त्वपूर्ण छाला उज्यालो प्रभावहरू प्राप्त गर्न सक्छ, र यसले दैनिक प्रकाश एक्सपोजर स्पटहरू र कालो छाला अवस्थाहरूमा राम्रो सुधार प्रभाव पार्छ।
पोस्ट समय: जुलाई-11-2023
